Современные протоколы лечения заболеваний смотрите в разделе - Протоколы лечения
Пользуйтесь современными протоколами диагностики с нашего сайта. 
Если вы не знаете нормы анализов, зайдите в соответствующий раздел нашего сайта.
Самые свежие новости мира медицины Протоколы лечения
Протоколы диагностики
Вопрос.
| Цефалоспорины |
 |
|
Цефалоспорины В 1948 году Brotzu цефалоспорины – С. В 1956 год Newton, Abraham определили молекулярное строение: бета - лактамное кольцо, сконденсированное с дигидротиазолиновым циклом (7 –аминоцефалоспориновая кислота). Опять же создатели новых антибиотиков из класса цефалоспоринов решали все те проблемы (устойчивость к бета – лактазам, проникновение через биологические мембраны, активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов). Существует четыре поколения цефалоспоринов. В основе химического строения лежит 7 – аминоцефалоспориновая кислота. Механизм действия: анрушение синтеза пептидогликана – структурной основы клеточной стенки бактерий – за счет ацетилирования транспептидаз. Представители разных генераций отличаются друг от друга по спектру действия. Большинство препаратов группы цефалоспоринов кислотолабильны или плохо всасываются в кишечнике и прменяются парантерально. Перорально применяются цефалексин, цефаклор, цефрадин и цефуроксим. Цефалоспорины легко проникают в различные ткани исреды организма (легкие, органы малого таза, перикард, брюшину, плевру, синовиальные оболочки). Большое значение имеет способность ряда цефалоспоринов (цефтриаксон, цефуроксим, цефтазидим, цефотаксим) проникать в цереброспинальнуюжидкость. Большинство цефалоспоринов выводятся почками: при этом в моче создаются концентрации препаратов, во много раз превышающие минимально ингибирующие для большинства актуальных возбдителей инфекций мочевыводящих путей. Однако, при снижении клубочковой фильтрации необходима соответствующая коррекция вводимой дозы. Исключением являются цефтриаксон и цефоперазон, экскретиремые преимушественно желчью. Цефалоспорины 1 поколения – характеризуются относительно узким спектром антимикробного действия (грамположительные кокки за исключением энтерококов, некоторые грамотрицательные бактерии Е. Coli. P. Mirabilis). Основной особенностью цефалоспоринов 1 поколения является высокая антистафилоккоковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих. Штаммы Bacteroides fragilis и синегнойная палочка резистентны к действию цефалоспоринов 1 поколения. Препараты этой группы практически неактивны в отношении Н.influenzae. Цефалоспорины 1 генерации относительно нестабильны к действию лактамаз грамотрицательных бактерий, но устойчивы к лактамазам, продуцирующимся стафилококком. Антибактериальная активность цефалоспоринов 1 поколения, вводимых внутрь и парентерально, практически одинакова. Фармакокинетика.. Все препараты этой генерации имеют близкий период полувыведения (40-60 минут) за исключением цефазолина (2 часа), выводятся преимущественно с мочой. Хорошо проникают через плацентарный барьер (кроме цефацетриала), попадают в кровоток плода в терапевтических концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке крови матери (цефазолин, цефрадин) или достигают 50% от концентрации у матери (цефалотин, цефалексин, цефуроксим). Препараты обладают низкой токсичностью, не оказывают эмбриотоксического и теретогенного действия. Цефалоспорины 1 поколения нефротоксичны (особенно цефалоридин), вызывают тубулярный почечный некроз при назначении высоких доз (до 6 г/сут), особенно у больных с ХПН или получающих одновременно петлевые диуретики или аминокликозиды. Цефазолин (кефзол) наиболее часто применяемый антибиотик из цефалоспоринов 1 поколения. Препарат подвержен гидролизу стафилококковыми лактамазами. Имеет сравнительно длительный период полувыведения – до 12-1,8 ч. концентрация цефазолина сохраняется в плазме крови в 3 раза выше и дольше, чем цефалотина и цефапирина. Цефазолин хорошо проникает через плацентарный барьер, попадает в кровоток плода в терапевтических концентрациях. Не выявлено отрицательного влияния цефазолина на плод и на течение беременности. Проявляет синергизм при комбинации с ванкомицином в отношении метилциллинрезистентных штаммов стафилококка (MRSA), в комбинации с аминокликозидами – в отношении энтерококков. Цефалотин (кефлин) меньше других ЦС 1 поколения подвергается гидролизу стафилококковых лактамаз, в связи с его считают оптимальным антибиотиком класса ЦС для лечения стафилококкового эндокардита и других инфекций стафилококковой этиологии. Препарат хорошо распределяется в организме за исключением цереброспинальной жидкости. Цефалоспорин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, слабо связывается с белками плазмы крови. Выводится преимущественно с мочой и желчью. Проникает через плацентарный барьер: через 5 часов после введения1 г цефалексина его концентрация превышает таковую в сыворотке крви матери. В грудное молоко практически не попадает. |