|
Клиническое применение цефалоспоринов 1 поколения Цефалоспорины 1 поколения с успехом используют при лечении стафилококковых и стрептококковых инфекций: инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, стрептококковый фарингит, «внебольничная» пневмония пневмококковой этиологии, инфекции мочевыводящих путей. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения и невысокой стоимости цефазолин используют в качестве профилактического средства при проведении «условночистых» операций в хирургической практике. Учитывая резистентность грамотрицательных бактерий к цефалоспоринам 1 поколения, а также плохую проницаемостьчерез гематоэнцефалический барьер препараты являются неэффективными при лечении менингита и госпитальных инфекций. Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром действия по сравнению с препаратами 1 генерации и создают более высокие концентрации в крови и тканях. Цефалоспорины 2 поколения устойчивы к бета – лактазам, в связи с чем более эффективны в отношении стафилококков,
грамотрицательных бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигел, клебсиелл). Среди цефалоспоринов 2 поколения выделяют истиные цефалоспорины и цефамипины (цефокситин,цефметазол, цефотетан). Цефамипины обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, включая В.Fraqilis, однако, недостаточно активны в отношении стафило* стрептококков. Цефалоспорины 2 поколения неэффективны при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, индоположительными штаммами протея. Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50-80 минт), выделяются в основном через почки, не метоболизируются в организме (кроме цефокситина). Перекрестная чувствительность между цефалоспоринами и пенциллинами встрчается редко (2%), поэтому эти препараты можно назначать пациентам с реакцией гиперчувствительности замедленного типа на пенициллин (соблюдая необходимую осторожность). При реакции гиперчувствительности немедленного типа на пенициллины цефалоспорины применять нельзя. Все препараты этой группы могут приводить к псевдомембранозному колиту. Возможна лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени (особенно при применении цефамандола,цефоперазона, цефотетана). Это побочное действие устраняется применением витамина К. Цефуроксим (зинацеф) уступает другим препаратам этой генерации по действию на St. Aureus, но более активен в отношении St. Pyogenes. Применяется парантерально, так как при приеме внутрь всасывается лишь 10% дозы. Для приема внутрь предназначен цефуроксим – ацетил (всасывается 40% дозы), биодоступность увеличиваетсяи приеме после еды. Слабо связывается с белками плазмы. Пероид полувыведения цефуроксима около 1 часа. Выводится с мочой. Обладает низкой токсичностью. Не противопоказан при беременности. Цефаклор (цеклор,альфацет) предназначен для приема внутрь. Пофармакокинетическим параметрам аналогичен цефалексину. В отличие от него высокоэффективен в отношении H.Ipfluepzae, M, Сatarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis. Применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей. Назначается по 250 мг каждые 8 часов. Суточная доза – 4г. Цефокситин наиболее эффективен в отношении анаэробной флоры, бактероидов, практически всех анаэробов, обитающих в полости рта (пептококки, пептострептококки, фузобактерии). По сравнению с цефазолином менее активен в отношении стафило – стрептококков. Уступает по влиянию на H.Ipfluepzae цефуроксиму и цефтриаксону. По эффективности препарат не уступает комбинации аминокликозида с клиндамицином. Основные показания к его назначению: смешанные аэробно – анаэробные инфекции ( инфекции малого таза, аспирационные пневмонии, хронические инфекции мягких тканей при сахарном диабете). Цефандол содержит в структуре метилтиотетразольную группу,поэтому обладает токсичностью. Спектр антимикробной активности близок к цефуроксиму, но менее активен в отношении H.Ipfluepzae. Препарат может увеличивать протромбиновое итромбопластиновое время. Действует подобно диосульфираму. В связи с токсичностью препарат редко применяется в клинической практике. |