Цефалоспорины 3 поколения

   Высокоэффективны в отношении грамотрицательной флоры, в том числе в отношении проблемных микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). По сравнению с препаратами 1 и 2 генерации меньше действуют на грамположительные кокки, главным образом стафилококки. Однако сохранена высокая активность вотношении стрептококков, гонококков, менингококков. Из цефалоспоринов 3 поколения моксалактам и цефтизоксим проявляют наибольшую активность против анаэробных бактерий, однако они действуют слабее цефокситина, цефотетана и цефметазола. Энтерококки, хламидии, миклоплазмы не обладают чувствительностью к цефалоспоринам 3 поколения. Цефалоспорины 3 поколения проявляют синергизм в комбинации с аминокликозидами в отношении всех предполагаемых возбудителей. Однако, необходимо помнить, что при такой комбинации

увеличивается нефротоксичность препаратов.
Фармакокенетика   Все препараты 3 генерации имеют близкий период полувыведения (1,5 – 2 часа),за иключением цефтриаксона (8,5 часа). Выводятся преимущественно почками, иключением составляют цефоперазон и цефтриаксон – выводятся преимущественно желчью.
Среди препаратов этой генерации цефодизим обладает иммностимулирующим действием.
 В отличие от более ранних цефалоспоринов  препараты 3 генерации проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут использоваться при  инфекциях ЦНС. Цефалоспорины 3 поколения проникают через плацентарный барьер (особенно цефоперазон и цефтазидим). Однако, строго контролируемых исследований у человека не проводилось. Поэтому препараты 3 генерации в период беременности должны применяться при крайней необходимости.
 Неоправданно широкое применение в последнее время цефалоспоринов 3 поколения явилось причиной широкого распространения грамотрицательных бактерий, продуцирющих бета – лактамазы.
Цефатоксим (клафоран) высокоэффективен против семейства Enterobacteriaceae, не продуцирующих бета – лактамазы. По влиянию на грамположительную флору уступает цефалоспоринам 1 поколения. Не проявляет клинически значимой антипсевдомонадной активности. Период полувыведения – 1 час. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, выводится почками.
Цефтриаксон (лонгацеф)  высокоэфффективен в отношении  N. Gonorrheae,   N. Meningitidis, H. Influenzae. Период полувыведения антибиотика составляет 8,5 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется более суток после однократного внутривенного или внутримышечного введения, что позволяет вводить прапарат1 раз в сутки. Препарат выводится преимущественно желчью, может способствовать прогрессированию желчнокаменной болезни. Противопоказан при заболеваниях желчевыводящих путей.
 Цефоперазон (цефобид) обладает выраженной активностью в отношении P Aeruginosa. По сравнению с цефатоксимом меньше действует на грамположительные кокки и грамотрицательные палочки. Препарат активно связывается с белками плазмы крови, характеризуется относительно небольшим объемом распределения. Экскретируется преимущественно желчью. При сочетании с алкоголем оказывает действие, подобное тетураму,которое сохраняется в течении 48 часов после отмены.
Цефтаизидим – спектр действия аналогичен цефтриаксону, приблизительно в 10 раз активнее в отношении синегнойной палочки. Является препаратом резерва (назначение оправдано при доказанной синегнойной инфекции).